排泄系指體內的藥物及其代謝產物從各種途徑排出體外的過程。藥物及其代謝產物主要經腎排泄，其次是膽汁排泄。其他也可由乳汁、唾液、汗腺等途徑排泄。藥物不同排泄途徑的影響因素主要有以下方面：
1．腎排泄
包括腎小球濾過、腎小管重吸收和腎小管分泌。其影響因素主要有以下方面：①藥物的血漿蛋白結合率：藥物的血漿蛋白結合率，以及藥物與血漿蛋白的競爭性結合等可影響藥物的腎排泄，與血漿蛋白結合的藥物不被腎小球濾過；②腎小管的重吸收：主要與藥物的脂溶性、pKa、尿液的pH和尿量密切相關，通常脂溶性非解離型藥物的重吸收多，尿量增加可降低尿液中藥物濃度，重吸收減少，排泄增加；③腎小管分泌：腎小管分泌可使藥物的腎排泄增加，這一過程是主動轉運，有載體參與。由于載體缺乏高度特異性，一些陽離子藥物之問或陰離子藥物之間與載體發(fā)生的競爭抑制作用可影響藥物的腎小管分泌，從而延長藥物在體內的作用時間。血漿蛋白結合率不影響藥物的腎小管分泌。
2．膽汁排泄
膽汁中排泄的藥物或藥物代謝物，被小腸中重新吸收進入肝門靜脈的現象稱為腸肝循環(huán)；藥物的代謝物以結合型經膽汁排泄，若在在腸道中水解為原型，脂溶性增加，易被重吸收；腸肝循環(huán)的藥物作用時間長。使用抑制腸道菌群的抗生素可能使腸肝循環(huán)減少。
3．其他途徑排泄
藥物的乳汁排泄可能影響乳兒的安全，應予關注；藥物的唾液和汗腺排泄臨床意義不大，可以研究唾液／血漿藥物濃度的比值，用唾液中藥物濃度替代血藥濃度測算藥物動力學參數。
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