長春堿類
本類藥物主要有長春堿(Vinblastine)、長春新堿(Vincristine)、長春瑞濱(Vinorelbine)、長春地辛(Vindesine)等，作用機制相似。
紫杉醇
紫杉醇(Paclitaxel)為短葉紫杉或紅豆杉中提取分離的活性成分。難溶于水，制劑中含賦形劑，是引起過敏樣反應的主要原因。紫杉醇進入血液后，基本上全部與血漿蛋白結合，并迅速進入組織。
三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿
三尖杉酯堿(Harringtonine)和高三尖杉酯堿(Homoharringtonine)是從三尖杉屬植物中提取的生物堿，為周期非特異性藥物。給藥后組織分布廣泛，主要經尿排出。
門冬酰胺酶
門冬酰胺是細胞生長必須的氨基酸，某些腫瘤細胞(如淋巴細胞性白血病細胞)缺乏門冬酰胺合成酶，不能自身合成門冬酰胺，須從外界攝取。
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