伯氨喹
【體內(nèi)過程】伯氨喹(Primaquine)口服吸收快而完全，吸收后分布于肝、肺、腦和心臟等組織，其中肝臟濃度最高。伯氨喹的代謝和排泄均較快，因此有效血藥濃度維持時間和作用時間都較短。
【藥理作用與臨床應(yīng)用】伯氨喹對紅細(xì)胞外期及各型瘧原蟲的配子體均有較強(qiáng)的殺滅作用，是有效阻止復(fù)發(fā)、中斷傳播的藥物。其對紅細(xì)胞內(nèi)期作用較弱，對惡性瘧紅細(xì)胞內(nèi)期無效，因此不能控制瘧疾癥狀的發(fā)作。臨床作為控制復(fù)發(fā)和阻止瘧疾傳播的首選藥，瘧原蟲對此藥很少產(chǎn)生耐藥性。
【不良反應(yīng)】本藥毒性較高，不宜長期使用。治療量可以引起疲倦、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等，某些患者可出現(xiàn)藥物熱、粒細(xì)胞缺乏癥，停藥后可恢復(fù)。少數(shù)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的患者可發(fā)生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白癥。有蠶豆病及粒細(xì)胞缺乏傾向的患者禁用。正常人在中毒劑量下也可能發(fā)生這種溶血反應(yīng)。
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