受體是一類介導(dǎo)細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的生物大分子，主要為功能蛋白質(zhì)，能識別周圍環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)。受體可由一個或數(shù)個亞基組成，在其上的某些立體構(gòu)型具有高度特異性，能準確地識別，并與配體或與其化學(xué)結(jié)構(gòu)相匹配的藥物結(jié)合。
受體應(yīng)具有以下特性：
(1)飽和性受體數(shù)量是有限的，其能結(jié)合的配體量也是有限的，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。當(dāng)藥物達到一定濃度后，其效應(yīng)不會隨其濃度增加而繼續(xù)增加。
(2)特異性受體對它的配體有高度識別能力，對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)。同一化合物的不同光學(xué)異構(gòu)體與受體的親和力相差很大。
(3)可逆性配體與受體的結(jié)合是化學(xué)性的，既要求兩者的構(gòu)象互補，還需要兩者間有相互吸引力。
(4)高靈敏性受體能識別周圍環(huán)境中微量的配體，只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。
(5)多樣性同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，受體密度不同。受體多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ)，受體受生理、病理和藥物因素調(diào)節(jié)，處于動態(tài)變化之中。
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