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那格列奈片藥品使用說明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 那格列奈片 |
| 英文名稱 | Nateglinide tablets |
| 用途分類 | 內(nèi)分泌及代謝類/激素藥物 |
| 主要成份 | 本品主要成份為那格列奈 化學(xué)名為：N-(反式-4-異丙基環(huán)已基-1-甲?；?-D-苯丙氨酸 |
| 用 途 | 本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人 也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人 采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用 但不能替代二甲雙胍 那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人 |
| 用法用量 | 本品的常用劑量為餐前120mg 可單獨應(yīng)用 也可與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用 劑量應(yīng)根據(jù)定期的HbAlc檢測結(jié)果調(diào)整 因為那格列奈的主要治療作用是降低餐時血糖（其為HbAlc的重要構(gòu)成成份） 也可通過餐后1—2小時血糖來監(jiān)測那格列奈的治療效果 在臨床試驗中 那格列奈通常于主餐即早餐 午餐和晚餐前服用 對于治療初始時HbAlc水平接近治療目標(biāo)的患者（即HbAlc<7.5%） 可采用單獨應(yīng)用或者與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用 餐前服用那格列奈60mg即可 根據(jù)治療的效果調(diào)整劑量 肝損害患者的劑量:對輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調(diào)整 輕度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者 那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達到有臨床意義的程度 尚未對嚴(yán)重肝病患者服藥情況進行研究 因此嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用那格列奈 腎損害患者的劑量:腎損害患者無需調(diào)整劑量 在中度至嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率15~50ml/min/1.73m2）的糖尿病患者和需透析的患者 那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比 其差別未達到具有臨床意義的程度 |
| 產(chǎn)品說明 | 【藥理作用】藥理作用:那格列奈為氨基酸衍生物 為口服抗糖尿病藥 用于2型糖尿病人的治療 那格列奈的作用依賴于胰島β細胞的功能 那格列通過與β細胞上的ATP敏感性K+通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉 使細胞去極化 鈣通道開放 鈣內(nèi)流 刺激胰島素的分泌 降低血糖 那格列奈促胰島素分泌作用依賴于葡萄糖水平 在葡萄糖水平較低時 促胰島素分泌減弱 那格列奈有高度的組織選擇性 與心肌和骨骼肌的親和力低 |
| 【不良反應(yīng)】低血糖:與其它抗糖尿病藥物一樣 服用那格列奈后 可觀察到低血糖的癥狀 這些癥狀包括出汗 發(fā)抖 頭暈 食欲增加 心悸 惡心 疲勞和無力 這些癥狀一般較輕且較易處理 如需要可進食碳水化合物 臨床研究報告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀 且證實血糖降低（血糖<3.3mmlo/L）的患者比例為2.4% 極少患者出現(xiàn)肝酶增高 其程度較輕且為一過性 很少導(dǎo)致停藥 過敏:極少有皮疹 瘙癢和蕁床疹等過敏反應(yīng)的報道 其它反應(yīng):臨床試驗發(fā)現(xiàn)的其它不良事件 包括胃腸道反應(yīng)（腹痛 消化不良 腹瀉） 頭痛以及糖尿病人群可能同時伴發(fā)的一些臨床癥狀（如呼吸道感染）等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發(fā)生的比例相似 | |
| 【禁忌癥】那格列奈在下列患者中禁用：對藥物的活性成分或任何賦型劑過敏 1型糖尿?。ㄒ葝u依賴型糖尿?。?糖尿病酮癥酸中毒 妊娠和哺乳（參看：孕婦及哺乳期婦女用藥） 重度感染 手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用 | |
| 【注意事項】1 低血糖：本品可以引起低血糖現(xiàn)象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴(yán)重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運動、飲酒、腹瀉嘔吐、進食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時，低血糖的危險性增加。對伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時難以破認識。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險。病人不準(zhǔn)備進食時，不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。血糖控制失常：當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時血糖可以暫時性升高。此時應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時期后，可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。本品具有快速促進胰島素分泌的作用。該作用點與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實，所以不能與磺酰脲類制劑并用。與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。對駕駛和操作機械能力的影響應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機器時采取預(yù)防措施避免低血糖。 | |
| 2 那格列奈對小鼠和兔無致畸作用。尚無妊娠婦女服此藥的經(jīng)驗，因此，無法估計人類妊娠時那格列奈的安全性。與其它口服抗糖尿病藥物一樣，妊娠時不推薦使用那格列奈。那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出，母乳喂養(yǎng)嬰兒出現(xiàn)低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不應(yīng)用于哺乳期婦女 | |
| 3 尚未對那格列奈在兒童使用的安全性和有效性進行評價。因此，不推薦兒童使用那格列奈。 | |
| 4 未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外年齡不影響那格列奈的藥代動力學(xué)特征。因此對于老年患者沒有必要調(diào)整劑量。 | |
| 【藥物相互作用】體外研究表明那格列奈主要通過細胞色素P450酶CY2C9（70%）代謝 部分通過CYP3A4（30%）代謝 體外實驗發(fā)現(xiàn)其可抑制甲磺西脲的代謝 據(jù)此判斷那格列奈在體內(nèi)是CYP2C9的潛在抑制劑 體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應(yīng)無抑制作用 總之 這些發(fā)現(xiàn)說明 該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低 那格列奈對下列藥物的藥代動力學(xué)特征無影響：華法令（CYP3A4和CYP2C9的底物） 雙氯芬酸（CYP2C9的底物） 曲格列酮（CYP3A4誘導(dǎo)劑）和地高辛 因此合用時無論那格列奈 地高辛 華法令或雙氯芬酸均無需調(diào)整劑量 同樣 那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物 如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動力學(xué)方面的相互作用 那格列奈與血清蛋白的結(jié)合率較高（98%） 主要是與白蛋白結(jié)合 體外用蛋白結(jié)合率高的藥物進行的替換實驗發(fā)現(xiàn)它們對那格列奈的蛋白結(jié)合影響 這些藥物是速尿 心得安 卡托普利 尼卡地平 普伐他汀 格列苯脲 華法令 苯妥英鈉 乙酰水楊酸 甲磺丁脲和二甲雙胍 同樣 那格列奈對心得安 格利苯脲 尼卡地平 華法令 苯妥英鈉 乙酰水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結(jié)合無影響 內(nèi)科醫(yī)師應(yīng)考慮一些對糖代謝有影響的藥物與那格列奈的相互作用 口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所加強 這些藥物包括非甾體類抗炎藥 水楊酸鹽 單胺氧化酶抑制和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑 口服抗糖尿病的降血糖作用可被某些藥物所削弱 這些藥物包括噻嗪類 可的松 甲狀腺制劑和類交感神經(jīng)藥 接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時應(yīng)嚴(yán)密觀察血糖的變化 | |
| 【貯藏方法】密閉，30℃以下保存。 | |
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