【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸非索非那定片

漢語(yǔ)拼音：Yansuanfeisuofeinading Pian

【成份】鹽酸非索非那定?；瘜W(xué)名稱：α，α二甲基-4-[1-羥基-4-[4-（羥基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。

【性狀】本品為淺紅色橢圓形薄膜衣片，除去包衣后濕白色至類白色。

【適應(yīng)癥】本品適用于減輕季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。

【用法用量】本品口服，成人和12歲以上的兒童和老人：季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎推薦劑量為一次120mg（2片），一日一次，慢性蕁麻疹推薦劑量為一次180mg(3片)，一日一次。腎功能低下者的首劑量為一次60mg(1片)，一日一次，老人和肝損害患者不需要調(diào)整劑量。6~11歲兒童：季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹推薦劑量為一次30mg(片)，一日二次，腎功能不全者的首劑量為一次30mg(半片)，一日一次。

【不良反應(yīng)】在對(duì)照性臨床研究中，最常報(bào)道的非索非那定的不良反應(yīng)是頭痛、嗜睡、惡心、頭昏、疲倦。這些不良反應(yīng)與安慰劑組觀察到的相似。其中嗜睡和疲倦發(fā)生率為1.3%，惡心和消化不良發(fā)生率為1.6%，頭痛和白細(xì)胞增多發(fā)生率為1.5%。目前尚未見(jiàn)到有關(guān)非索非那定引起嚴(yán)重心臟毒性的報(bào)道。

【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

肝功能不全者不需減量，腎功能不全的患者劑量需減半。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無(wú)孕婦使用本品的安全性試驗(yàn)資料，因此妊娠婦女一般不宜使用本品，如若疾病必須時(shí)，應(yīng)權(quán)衡利弊后謹(jǐn)慎使用。目前尚未哺乳期婦女使用本品的安全性資料，但是許多藥物都乳汁排泄，幼兒吃了含有藥物乳汁后可以會(huì)發(fā)生一些不良反應(yīng)，因此哺乳期婦女如若疾病必須時(shí)，應(yīng)權(quán)衡利弊后謹(jǐn)慎使用。

【兒童用藥】6歲以下兒童使用本品的安全性和有效性尚未建立。

【老年用藥】用一項(xiàng)安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，42名60~68歲的老年患者給予20mg~240mg，一日2次的非索非那定共2周，所產(chǎn)生的不良反應(yīng)與60歲以下患者治療所產(chǎn)生的相似。老年患者不需要調(diào)整。

【藥物相互作用】非索非那定不經(jīng)過(guò)肝臟的生物轉(zhuǎn)化，因此它與那些依賴于肝代謝的藥物之間不存在相互作用。（1）在服用鹽酸非索非那定之前15分鐘用含鋁或氫化鎂凝膠的抗酸劑會(huì)降低非索非那定的生物利用度，因此兩者合用時(shí)給藥時(shí)間應(yīng)分開2小時(shí)。（2）研究表明給予健康的志愿者非索非那定120mg一日二次劑量合并使用紅霉素500mg一日三次或酮康唑400mg一日一次治療是安全有效的，非索非那定與紅霉素或酮康唑合并使用時(shí)，會(huì)使非索非那定的血藥濃度增加2倍，但不良反應(yīng)發(fā)生率沒(méi)有增加，舉使QT間期延長(zhǎng)，非索非那定對(duì)紅霉素和酮康唑的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。（3）非索非那定與奧美拉唑之間未觀察到有相互作用。

【藥物過(guò)量】研究表明，正常志愿者給予鹽酸非索非那定單劑量800mg或治療劑量增加至690mg一日二次治療一個(gè)月或240mg一日一次治療一年，結(jié)果與安慰劑相比沒(méi)有產(chǎn)生臨床顯著的不良反應(yīng)。對(duì)于患性藥物過(guò)量的病人，應(yīng)密切觀察并給予支性療法，考慮采用一般措施清除體內(nèi)被吸收的藥物，血液透析不能有效地清除血液中的非索非那定。

【藥理毒理】藥理作用：本品是一種第二代H1受體拮抗劑，是特非那丁的羧基化代謝物，它選擇性地阻斷受H1受體，具有良好的抗組胺作用，但無(wú)抗-5羥色胺，抗膽堿和抗腎上腺素作用。動(dòng)物研究表明，非索非那定片在致敏豚鼠可選擇性地抑制抗原引起的支氣管痙攣；在大鼠可抑制腹膜肥大細(xì)胞釋放組胺；它沒(méi)有反副交感社經(jīng)生理作用或α*腎上腺素受體阻斷作用；而且非索非那定沒(méi)有鎮(zhèn)靜作用及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。因此它不能通過(guò)血腦屏障，不阻斷動(dòng)物心肌細(xì)胞的鉀通道；不會(huì)影響患者心臟功能的潛在的再極化，不會(huì)使QT間期延長(zhǎng)而產(chǎn)生心臟毒性。毒理作用：急性毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，非索非那定口服毒性低，小鼠和大鼠口服LD50均大于5000mg/kg，狗口服LD50均大于2000mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，大鼠連續(xù)口服本品35mg/kg28天和狗連續(xù)口服本品100mg/kg28天，均未觀察到任何不良反應(yīng)發(fā)生。體內(nèi)和體外試驗(yàn)結(jié)果表明，非索非那定沒(méi)有致癌性、至突變性。支物生殖毒性研究結(jié)果表明，當(dāng)給予大鼠和家兔口服特非那丁高達(dá)300mg/kg，它們產(chǎn)生的非索非那定血漿AUC值分別相當(dāng)于人體治療值（60mg，一日二次）的4倍和37倍，結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)有致畸的作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后吸收迅速，口服單劑量后約1~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，口服本口60mg、120mg和180mg后，藥物血清峰濃度Cmax分別為142mg/ml、427mg/ml和494mg/ml。非索非那定蛋白結(jié)合率約為60~70%。非索非那定不能通過(guò)血腦屏障，幾乎不代謝，僅有允5%劑量的藥物經(jīng)肝臟代謝為酮酸代謝物，其余大部分藥物以原型由尿和糞便排泄，其中約口服劑量的11%由尿排泄，80%的藥物由糞便排泄，非索非那定的消除半衰期約為14.4小時(shí)。

【貯藏】25℃以下，避濕保存。

【有效期】24個(gè)月

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