云南大學(xué)碩士招生考試

866-《藥物化學(xué)》考研考試大綱

適用專業(yè)：藥物化學(xué)專業(yè)

試題總分：150分

答題時(shí)間：180分鐘

一、考試目的和要求

《藥物化學(xué)》課程考試旨在了解和考查學(xué)生的藥物化學(xué)基本知識(shí)以及運(yùn)用藥物化學(xué)知識(shí)分析和解決問題的能力。本課程要求學(xué)生較系統(tǒng)地掌握藥物化學(xué)基本知識(shí)，熟悉藥物化學(xué)基本理論，理解和掌握：1）藥物的分類、名稱、藥理作用與毒副作用；2）藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、結(jié)構(gòu)特征與基本藥效團(tuán)；3）藥物的作用靶點(diǎn)、藥物分子與生物大分子之間的作用方式；4）藥物的構(gòu)效關(guān)系、藥物的類似物及衍生物；5）藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化過程；6）藥物發(fā)展的歷史、新藥設(shè)計(jì)及研究的各種創(chuàng)新性思路。

二、題型及分布

1、選擇題（涉及基本概念、基本知識(shí)、基本理論、基本性質(zhì)、基本規(guī)律等），約30分；

2、簡答題（含藥物結(jié)構(gòu)、分類與藥理作用、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系、藥物設(shè)計(jì)與研究方法等），約30分；

3、填空題（根據(jù)結(jié)構(gòu)式給出藥物的名稱或根據(jù)藥物的名稱畫出結(jié)構(gòu)式），約20分；

4、問答題（藥物的名稱、結(jié)構(gòu)及用途等），約35分；

5、藥物合成題（根據(jù)原料給出藥物合成的方法），約35分。

難易分布：較易題型40%；中等題型40%；較難題型20%

三、 考試范圍（要求掌握和了解的各章內(nèi)容）

第一章 緒論

基本要求：1、了解藥物化學(xué)的起源與發(fā)展；2、掌握藥物化學(xué)的定義成與研究內(nèi)容、藥物的命名原則。

基本概念和內(nèi)容：1、藥物化學(xué)的起源和發(fā)展；2、藥物化學(xué)的定義與研究內(nèi)容；3、藥物的命名。

第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

基本要求：1、了解中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類和代表性藥物；2、掌握中樞神經(jīng)系統(tǒng)各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機(jī)制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。

基本概念及內(nèi)容：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類；2、鎮(zhèn)靜催眠藥重點(diǎn)藥物（異戊巴比妥、地西泮、灑石酸唑吡坦）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；3、抗癲癇藥物藥重點(diǎn)藥物（苯妥英鈉、卡馬西平、普羅加比）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；4、抗精神病藥物重點(diǎn)藥物（鹽酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；5、抗抑郁藥物重點(diǎn)藥物（鹽酸丙咪嗪、鹽酸氟西汀）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；6、鎮(zhèn)痛藥重點(diǎn)藥物（鹽酸嗎啡、鹽酸哌替啶、鹽酸美沙酮、噴他佐辛）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；7、中樞興奮藥重點(diǎn)藥物（嗎啡因、吡拉西坦、鹽酸甲氯芬酯）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。

第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物

基本要求：1、了解外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類和代表性藥物；2、掌握外周神經(jīng)系統(tǒng)各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機(jī)制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。

基本概念及內(nèi)容：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類；2、擬膽堿藥重點(diǎn)藥物（氯貝膽堿、溴新斯的明）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；3、抗膽堿藥物藥重點(diǎn)藥物（硫酸阿托品、氫溴酸莨菪堿、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒堿、泮庫溴銨）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；4、擬腎上腺藥重點(diǎn)藥物（腎上腺素、鹽酸麻黃堿、沙丁胺醇）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；5、組胺H1受體拮抗劑重點(diǎn)藥物（馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯?。┑慕Y(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；6、局部麻醉藥重點(diǎn)藥物（鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸達(dá)克羅寧）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。

第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物

基本要求：1、了解循環(huán)系統(tǒng)藥物的分類和代表性藥物；2、掌握循環(huán)系統(tǒng)各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機(jī)制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。

基本概念及內(nèi)容：1、循環(huán)系統(tǒng)藥物的分類；2、β－受體阻滯劑重點(diǎn)藥物（鹽酸普萘洛爾、灑石酸美托洛爾）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；3、鈣通道阻滯劑重點(diǎn)藥物（硝苯地平、鹽酸地爾硫卓、鹽酸維拉帕米）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；4、鈉、鉀通道阻滯劑重點(diǎn)藥物（硫酸喹尼丁、鹽酸美西律、鹽酸胺碘酮）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；5、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑重點(diǎn)藥物（卡托普利、氯沙坦）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；6、NO供體藥物的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；7、強(qiáng)心藥（地高辛）的結(jié)構(gòu)特征、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系；8、調(diào)血脂藥物（洛伐他丁、吉非貝齊）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；9、抗血栓藥物（氯吡格雷、華法林鈉）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；10、利血平的植物來源、藥理作用及結(jié)構(gòu)特征。

第五章 消化系統(tǒng)藥物

基本要求：1、了解消化系統(tǒng)藥物的分類和代表性藥物；2、掌握消化系統(tǒng)各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機(jī)制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。

基本概念及內(nèi)容：1、消化系統(tǒng)藥物的分類；2、抗?jié)兯幬镏攸c(diǎn)藥物（西米替丁、鹽酸雷尼替丁、奧美拉唑）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；3、止吐藥重點(diǎn)藥物（昂丹司瓊、鹽酸地芬尼多、馬來酸硫乙拉嗪）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；4、促動(dòng)力藥重點(diǎn)藥物（西沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；5、肝膽疾病輔助治療藥重點(diǎn)藥物（聯(lián)苯雙酯、水飛薊賓、熊去氧膽酸）的結(jié)構(gòu)特征、作用機(jī)制、毒副作用及熊去氧膽酸的合成制備方法。

第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥

基本要求：1、了解解熱鎮(zhèn)痛藥和用于治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的抗炎藥物；2、掌握解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機(jī)制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。

基本概念及內(nèi)容：1、解熱鎮(zhèn)痛藥物重點(diǎn)藥物（阿斯匹林、對(duì)乙酰氨基酚）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；2、非甾體抗炎藥重點(diǎn)藥物（羥布宗、甲酚那酸、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、雙氯芬酸鈉、吡羅昔康、塞利西布）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。

第七章 抗腫瘤藥物

基本要求：1、了解抗腫瘤藥物的分類和代表性藥物；2、掌握抗腫瘤藥物各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機(jī)制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。

基本概念及內(nèi)容：1、生物烷化劑類抗腫瘤藥物（鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、塞替派、卡莫司汀、白消安、順鉑）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法；2、抗代謝類藥物（氟尿嘧啶、鹽酸阿糖胞酐、巰嘌呤、甲氨喋呤）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系；3、抗腫瘤抗生素類藥物（放線菌素D、鹽酸平陽霉素、鹽酸多柔比星、鹽酸米托蒽醌）的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系；4、抗腫瘤植物有效成分及其衍生物（羥基喜樹堿、硫酸長春堿、紫彬醇）的結(jié)構(gòu)特征及作用機(jī)制。

第八章 抗生素

基本要求：1、了解抗生素藥物的分類和代表性藥物；2、掌握抗生素類藥物各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機(jī)制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系。

基本概念及內(nèi)容：1、β－內(nèi)酰胺類抗生素（青霉素鈉、苯唑西林鈉、阿莫西林、頭孢氨芐、頭孢噻肟鈉、克拉維酸鉀、氨曲南）的結(jié)構(gòu)特征、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系；2、四環(huán)素類抗生素（四環(huán)素）的結(jié)構(gòu)特征、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系；3、氨基糖苷類抗生素（鏈霉素、慶大霉素）的作用機(jī)制及毒副作用；4、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（紅霉素、泰利霉素）的結(jié)構(gòu)特征、藥理作用及作用機(jī)制。5、氯霉素的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系及合成制備方法。

第九章 化學(xué)治療藥物

基本要求：1、了解化學(xué)治療藥物的概念、分類和代表性藥物；2、掌握化學(xué)治療藥物各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機(jī)制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。

基本概念及內(nèi)容：1、喹諾酮類抗菌藥（吡哌酸、諾氟沙星、鹽酸環(huán)丙沙星）的結(jié)構(gòu)特征、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系及合成制備方法；2、抗結(jié)核藥物（異煙肼、利福平）的結(jié)構(gòu)特征、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系；3、磺胺類藥物及抗菌增效劑（磺胺嘧啶、甲氧芐啶）的結(jié)構(gòu)及作用機(jī)制；4、抗真菌藥物（兩性霉素B、硝酸益康唑、氟康唑）的結(jié)構(gòu)特征、藥理作用及作用機(jī)制。5、抗病毒藥物（鹽酸金剛烷胺、利巴偉林、齊多夫定、阿昔洛韋）的結(jié)構(gòu)特征、作用機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系；6、抗寄生蟲藥（阿苯達(dá)唑、吡喹酮、硫酸奎寧、磷酸氯奎、青蒿素）的結(jié)構(gòu)特征、藥理作用及機(jī)制。

第十章 利尿藥及合成降血糖藥物

基本要求：1、了解口服降血糖藥物和利尿藥的概念、分類和代表性藥物；2、掌握口服降血糖藥物和利尿藥各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機(jī)制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。

基本概念及內(nèi)容：1、糖尿病的病因及分類，口服降血糖藥（甲苯磺丁脲、格列苯脲、鹽酸二甲雙胍）的結(jié)構(gòu)特征、作用機(jī)制、毒副作用及構(gòu)效關(guān)系；2、利尿藥（呋塞米、氫氯噻嗪、乙酰唑胺、螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶）的結(jié)構(gòu)特征、作用機(jī)制、毒副作用及構(gòu)效關(guān)系。

第十一章 激素

基本要求：1、了解激素的概念、分類和代表性化合物；2、掌握前列腺素、肽類激素各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機(jī)制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。

基本概念及內(nèi)容：1、激素的概念、分類和代表性化合物；2、前列腺素結(jié)構(gòu)特征、藥理作用及機(jī)制、代謝轉(zhuǎn)化過程；3、肽類激素（胰島素、降鈣素）的結(jié)構(gòu)特征、藥理作用及機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系；4、甾體激素的結(jié)構(gòu)特征及分類、代表性藥物（雌二醇、己烯雌酚、他莫昔酚、睪酮、醋酸甲羥孕酮、左炔諾孕酮、米非司酮、氫化可的松、醋酸地塞米松）的藥理作用及機(jī)制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系、代謝轉(zhuǎn)化過程及重要藥物的合成制備方法。

第十二章 維生素

基本要求：1、了解維生素的概念、分類和代表性化合物；2、各類維生素代表性化合物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機(jī)制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系。

基本概念及內(nèi)容：1、維生素的概念、分類和性質(zhì)；2、脂溶性維生素（維生素A醋酸酯、維生素D3、維生素E）的結(jié)構(gòu)特征、藥理作用及機(jī)制、代謝轉(zhuǎn)化過程及構(gòu)效關(guān)系；3、水溶性維生素（維生素C、生物素）的結(jié)構(gòu)特征、藥理作用及機(jī)制。

第十三章 新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)

基本要求：1、了解藥物作用的生物學(xué)基礎(chǔ)；2、了解新藥開發(fā)的基本途徑與方法；3、了解計(jì)算機(jī)輔助的藥物設(shè)計(jì)；4、了解新藥研發(fā)中的基因技術(shù)。

基本概念及內(nèi)容：1、藥物靶點(diǎn)、受體、先導(dǎo)化合物、電子等排、前藥、軟藥等概念；2、藥物作用的生物學(xué)靶點(diǎn)、體內(nèi)過程、藥物理化性質(zhì)對(duì)藥效影響、藥物立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效影響、藥物－受體相互作用的化學(xué)本質(zhì)；3、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化方法；4、計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的基本方法；5、基因技術(shù)與反義分子。

參考文獻(xiàn)

[1]尤啟東. 藥物化學(xué)[M]（第八版），人民衛(wèi)生出版社，2016年.