順鉑(順氯氨鉑,cisplatin,DDP)先將所含之氯解離,然后與DNA上的核堿鳥嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成DNA單鏈內(nèi)兩點(diǎn)的交叉聯(lián)結(jié),也可能形成雙鏈間的交叉聯(lián)結(jié),從而破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能。對(duì)RNA和蛋白質(zhì)合成的抑制作用較弱。屬周期非特異性藥物。
它在體內(nèi)主要聚積于肝、腎及膀胱。在血漿中與蛋白的結(jié)合率約90%,1小時(shí)后殘留在血漿的鉑不足10%,主要以原形經(jīng)腎排泄,排泄較慢。
主要不良反應(yīng)有腎毒性,嘔吐、惡心的發(fā)生率較高。還能致聽力減退及神經(jīng)癥狀。
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